Les anticholinestérases sont des médicaments utilisés chirurgicalement pour antagoniser l'effet de la cholinestérase réelle qui dégrade l'acétylcholine au niveau des synapses cholinergiques. La transmission cholinergique est ainsi renforcée. Cela permet l'antagonisme compétitif d'un médicament bloquant neuromusculaire et donc l'inversion de la paralysie, par exemple lors d'une anesthésie générale opératoire ou d'une ventilation.
Le principal médicament utilisé à cette fin est la néostigmine.
Les anticholinestérases sont également utilisées par les médecins pour diagnostiquer la myasthénie grave (test à l'édrophonium).
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