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Amlodipine et statines

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Équipe de rédaction

Le MHRA Drug Safety Update (août 2012) souligne les changements apportés au SmPC de la simvastatine concernant les interactions qui peuvent augmenter le risque de myopathie et/ou de rhabdomyolyse.

Lorsqu'elle est utilisée avec l'amlodipine, la dose maximale de simvastatine est désormais de 20 mg ; les doses plus élevées sont "hors AMM". Pour les patients prenant de l'amlodipine et de la simvastatine 40 mg, il convient d'envisager :

  • 1. réduire la dose de simvastatine à 20 mg - la plupart des patients peuvent être pris en charge de cette manière car l'interaction avec l'amlodipine conduit à une augmentation de l'exposition à la simvastatine qui est similaire à la prise de simvastatine 40 mg seule.

  • 2. Maintien du traitement par la simvastatine 40 mg - discuter avec le patient des risques et des avantages de cette option "hors AMM". Sachez qu'en raison de l'interaction avec l'amlodipine, l'exposition aux effets indésirables est similaire à celle associée à la simvastatine 80 mg lorsqu'elle est administrée seule.

  • 3. Passer à une autre statine
    • la pravastatine, la fluvastatine ou la rosuvastatine n'interagissent pas avec l'amlodipine
    • l'atorvastatine (20 mg ou 40 mg par jour) est une option si une statine plus puissante est nécessaire. Le risque d'interaction avec l'amlodipine est beaucoup plus faible avec l'atorvastatine qu'avec la simvastatine.

  • 4. Passage à un autre inhibiteur calcique - ne pas changer de traitement chez les patients qui sont bien contrôlés par l'amlodipine. Le changement d'inhibiteur calcique est cliniquement moins souhaitable. Remarque : la dose maximale de simvastatine est également de 20 mg avec le vérapamil et le diltiazem.

Il convient d'examiner chaque patient individuellement en tenant compte des éléments suivants

  • la polythérapie et la possibilité d'interactions médicamenteuses,
  • les comorbidités, y compris la fonction hépatique,
  • à la suite d'un changement de traitement, surveiller l'efficacité et les effets indésirables chez les patients.

Interaction pharmacocinétique :

  • la simvastatine est métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P-450 et est très sensible aux effets des inhibiteurs du CYP3A4, ce qui entraîne de nombreuses interactions médicamenteuses bien connues
  • l'amlodipine est un faible inhibiteur du CYP3A4
  • l'utilisation simultanée d'amlodipine et de simvastatine entraîne une augmentation significative des taux sanguins de simvastatine, de sorte que, dans la pratique, l'effet est double par rapport à la simvastatine non inhibée. Par conséquent, chez les patients prenant 10 mg d'amlodipine et 20 mg de simvastatine, l'effet est similaire à celui d'un traitement par 40 mg de simvastatine seule. Il en va de même pour les doses plus élevées de simvastatine, pour lesquelles le risque d'effets indésirables est beaucoup plus élevé.
  • la fluvastatine, la pravastatine et la rosuvastatine ne sont pas métabolisées par le CYP3A4 de manière significative et n'interagissent pas avec l'amlodipine.
  • L'atorvastatine est également métabolisée par le CYP3A4 mais, en raison de sa structure, elle est moins susceptible d'interagir avec les inhibiteurs du CYP3A4 que la simvastatine. Aucune interaction cliniquement significative entre l'amlodipine et l'atorvastatine n'a été rapportée.
  • Le vérapamil et le diltiazem sont des inhibiteurs connus du CYP3A4 ; la dose maximale de simvastatine est de 20 mg par jour chez les patients prenant ces médicaments. Les autres inhibiteurs calciques n'interagissent pas avec la simvastatine.

Référence :


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