Mécanismes d'action du sumatriptan et de l'ergotamine

Sumatriptan :

• agoniste hautement sélectif du sous-type D des récepteurs 5-HT1 - ceux-ci sont situés sur les terminaisons des nerfs trijumeaux périphériques qui alimentent les structures vasculaires et méningées sensibles à la douleur.
• sélectif pour un sous-type de récepteurs 5-HT1 situés sur les vaisseaux intracrâniens, où il agit comme médiateur de la contraction, en particulier des grosses artères - l'action vasoconstrictrice directe du sumatriptan peut également soulager les céphalées.
• Le peptide lié au gène de la calcitonine est libéré dans le sang veineux jugulaire lors d'une crise de migraine - cette libération est bloquée par le sumatriptan.
• bloque la réponse inflammatoire médiée par les neuropeptides après une stimulation du trijumeau.

L'ergotamine :

• a une forte affinité mais moins sélective pour les récepteurs 5-HT1.
• La dihydroergotamine est un puissant veinoconstricteur - elle a également des effets vasoconstricteurs artériels qui peuvent soulager les céphalées.