La sulfasalazine est métabolisée par les bactéries du côlon et la réduction azotée pour produire des moitiés de sulfa et de salicylate.
La majeure partie de la sulfapyridine est absorbée, acétylée par le foie et excrétée par les reins.
Le 5-ASA est principalement excrété dans les fèces après acétylation par l'épithélium colique, les bactéries ou le foie. Seule une faible proportion de 5-ASA atteint la circulation systémique.
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