On pense que c'est en entrant en compétition avec l'œstradiol pour un récepteur cytoplasmique. Environ 50 % des patientes atteintes d'un carcinome mammaire avancé ont des récepteurs positifs et répondent au traitement par le tamoxifène. On observe une réponse au traitement chez environ 15 % des patientes dont les récepteurs sont négatifs.
Le tamoxifène et son métabolite actif, le desméthyltamoxifène, ont tous deux un t1/2 d'environ 2 semaines. L'état d'équilibre n'est atteint qu'au moins 6 semaines après le début du traitement.
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