Pentasaccharides synthétiques

• les pentasaccharides sont des médicaments synthétiques qui accélèrent l'interaction entre le facteur Xa et l'antithrombine
  • induisent un changement de conformation de l'antithrombine
    • contrairement aux héparines non fractionnées et aux héparines de faible poids moléculaire, les pentasaccharides n'affectent pas l'interaction de l'antithrombine avec la thrombine et inhibent donc sélectivement l'activité du facteur Xa
    • le fondaparinux est un pentasaccharide dont la demi-vie est d'environ 17 heures
    • l'idraparinux est un pentasaccharide à longue durée d'action, dont la demi-vie est d'environ 80 heures.

Un tableau comparant les propriétés des pentasaccharides à celles de l'héparine de faible poids moléculaire est présenté ci-dessous :

* une surveillance est nécessaire chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/min en raison des concentrations d'anti-Xa.

** Les héparines de faible poids moléculaire sont moins susceptibles d'induire une thrombocytopénie que l'héparine non fractionnée, car elles interagissent moins avec les plaquettes et le facteur 4 plaquettaire (une caractéristique essentielle de la thrombocytopénie induite par l'héparine). Les pentasaccharides n'interagissent pas avec le facteur 4 plaquettaire et les plaquettes et sont donc très peu susceptibles d'induire une thrombocytopénie (1).

Les résultats des essais suggèrent que le fondaparinux est aussi bon, voire meilleur, que l'héparine de bas poids moléculaire pour la prophylaxie de la thrombose veineuse profonde postopératoire chez les patients subissant une arthroplastie de la hanche (2).

Référence :

• (1) Savi P et al. Effect of fondaparinux on platelet activation in the presence of heparin-dependent antibodies : a blinded comparative multicenter study with unfractionated heparin. Blood 2005;105 (1) : 139-144.
• (2) BMJ. 2006 Jan 28;332(7535):215-9.