Acétate de relugolix-estradiol-noréthistérone pour le traitement des symptômes modérés à sévères des fibromes utérins

Relugolix-estradiol-acétate de noréthistérone pour le traitement des symptômes modérés à sévères des fibromes utérins

Relugolix

• est un antagoniste non peptidique des récepteurs de la GnRH, actif par voie orale et utilisable quotidiennement.
• se lie de manière compétitive aux récepteurs hypophysaires de la GnRH, bloquant la liaison et la signalisation de la GnRH endogène et entraînant ainsi des diminutions réversibles et dose-dépendantes des concentrations de gonadotrophines et une suppression subséquente de la production ovarienne d'estradiol et de progestérone
• pour obtenir une efficacité, minimiser les effets secondaires hypoestrogéniques et préserver la densité minérale osseuse, le traitement combiné au relugolix (composé de 40 mg de relugolix, 1 mg d'estradiol et 0,5 mg d'acétate de noréthindrone) a été mis au point en tant que traitement à prendre une fois par jour pour maintenir les taux d'estradiol dans la fourchette physiologique du début de la phase folliculaire du cycle menstruel, avec l'ajout d'un progestatif pour atténuer l'action non opposée des estrogènes qui pourrait conduire à une hyperplasie de l'endomètre (1)
• les données de l'étude ont montré :
  • la polythérapie à base de relugolix administrée une fois par jour a entraîné une réduction significative des saignements menstruels, par rapport au placebo, et a préservé la densité minérale osseuse chez les femmes souffrant de fibromes utérins (1)
  • a réduit de manière significative les douleurs modérées à sévères associées au léiomyome utérin, avec un effet plus prononcé sur les douleurs menstruelles (2).

NICE state :

• l'acétate de relugolix-estradiol-noréthistérone est recommandé, dans le cadre de son autorisation de mise sur le marché, comme option pour traiter les symptômes modérés à sévères des fibromes utérins chez les adultes en âge de procréer.
• le comité NICE a noté d'autres avantages à utiliser ce traitement :
  • il s'agit d'un traitement non chirurgical efficace
  • il est administré par voie orale
  • l'autorisation de mise sur le marché ne prévoit aucune restriction quant à la durée du traitement (contrairement aux agonistes de la GnRH)
  • il est bien toléré
  • il préserve l'utérus (contrairement aux options chirurgicales).

Référence :

• Al-Hendy A, Lukes AS, Poindexter AN 3rd, Venturella R, Villarroel C, Critchley HOD, Li Y, McKain L, Arjona Ferreira JC, Langenberg AGM, Wagman RB, Stewart EA. Treatment of Uterine Fibroid Symptoms with Relugolix Combination Therapy (Traitement des symptômes des fibromes utérins avec la thérapie combinée de Relugolix). N Engl J Med. 2021 Feb 18;384(7):630-642.
• Stewart EA, Lukes AS, Venturella R, Arjona Ferreira JC, Li Y, Hunsche E, Wagman RB, Al-Hendy A. Relugolix Combination Therapy for Uterine Leiomyoma-Associated Pain in the LIBERTY Randomized Trials. Obstet Gynecol. 2022 Jun 1;139(6):1070-1081.
• NICE (octobre 2022). Relugolix-estradiol-acétate de noréthistérone pour le traitement des symptômes modérés à sévères des fibromes utérins.