elinzanetant pour traiter les symptômes vasomoteurs modérés à sévères (bouffées de chaleur) causés par la ménopause
Traduit de l'anglais. Afficher l'original.
L'élinzanetant est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine (NK)-1 et NK-3.
Mécanisme d'action :
- les neurones hypothalamiques à kisspeptine/neurokinine B/dynorphine (KNDy) expriment plusieurs paires récepteur/ligand, y compris les récepteurs de neurokinine (NK)-1 et NK-3 et leurs ligands respectifs, la substance P (SP) et la neurokinine B (NKB).
- pendant et après la transition ménopausique, la baisse des taux d'œstrogènes entraîne une hypertrophie et une hyperactivité des neurones KNDy, qui s'accompagne d'une surexpression des neurotransmetteurs, dont la NKB et la SP
- il a été démontré que cette hyperactivation est concomitante à une perturbation de la thermorégulation qui se traduit par des symptômes vasomoteurs (VMS).
- les récepteurs SP et NK-1 peuvent également jouer un rôle dans la vasodilatation périphérique et l'insomnie primaire.
- L'élinzanetant est un antagoniste sélectif non hormonal des récepteurs NK1 et NK3 (2).
Une revue note (2)
- dans deux essais cliniques, l'élinzanetant a modestement réduit la fréquence et la sévérité du VMS plus que le placebo à 12 semaines
- dans les comparaisons indirectes, le THS est le traitement le plus efficace pour réduire la fréquence des symptômes du VMS, tandis que les antagonistes NK3 présentent une efficacité modeste.
Référence :
- Panay N et al. Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause : A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Intern Med. 2025 Nov 1;185(11):1319-1327.
- Elinzanetant for menopause.Drug and Therapeutics Bulletin Published Online First : 26 November 2025.
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