Linzagolix est une petite molécule non peptidique sélective, administrée par voie orale, antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH).
Linzagolix se lie au récepteur de la GnRH dans l'hypophyse et le bloque, modulant ainsi l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, ce qui entraîne une réduction dose-dépendante de la production sérique d'hormone lutéinisante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH), ainsi qu'une réduction dose-dépendante de l'estradiol et de la progestérone dans le sérum (1) :
- des taux d'estradiol de 20 à 50 pg/ml (la plage normale basse résultant d'une suppression partielle) constituent la plage optimale pour améliorer les symptômes associés à l'endométriose ou aux fibromes utérins
- la suppression totale de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique entraîne des taux d'estradiol < 20 pg/ml et est associée à une incidence accrue de bouffées de chaleur.
Le NICE déclare (2) :
- Le linzagolix est recommandé comme option pour traiter les symptômes modérés à sévères des fibromes utérins chez les adultes en âge de procréer uniquement si :
- il est destiné à être utilisé pour un traitement à long terme (normalement pendant plus de 6 mois et non pour les personnes qui ont besoin d'un traitement à court terme, par exemple, avant une intervention chirurgicale prévue)
- la posologie suivante est utilisée :
- avec un traitement hormonal d'appoint (ABT) : 200 mg une fois par jour
- sans ABT hormonale : 200 mg une fois par jour pendant 6 mois, puis 100 mg une fois par jour.
Référence :
- Keam SJ. Linzagolix : First Approval. Drugs. 2022 Aug;82(12):1317-1325. doi : 10.1007/s40265-022-01753-9.
- NICE (août 2024). Linzagolix pour le traitement des symptômes modérés à sévères des fibromes utérins.