Les œstrogènes sont semblables à tous les stéroïdes en ce sens qu'ils se lient à des récepteurs intracellulaires. Le complexe œstrogène-récepteur interagit ensuite avec l'ADN et la chromatine pour transcrire un ARNm spécifique. L'ARNm est ensuite traduit en protéines spécifiques.
Les récepteurs d'œstrogènes sont concentrés dans les tissus sur lesquels ils ont des effets physiologiques significatifs, par exemple l'utérus, le vagin, l'hypophyse antérieure. Chaque cellule possède environ 10 à 20 000 récepteurs. La fixation de l'œstrogène entraîne la dimérisation du récepteur. Une fois que la synthèse de l'ARN a eu lieu, de nouveaux récepteurs doivent être synthétisés.
Le nombre de récepteurs d'œstrogènes peut être modulé par d'autres hormones :
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