Les stéroïdes sexuels sont semblables à d'autres stéroïdes en ce sens qu'ils se combinent avec des récepteurs protéiques intracellulaires avant que le complexe ne migre vers le noyau pour dicter la synthèse des protéines. Par conséquent, la réponse d'une cellule individuelle à un stéroïde sexuel dépend de la présence de ses récepteurs cytosoliques et de la présence de régions de l'ADN qui sont spécifiquement ciblées par le complexe stéroïde-récepteur.
Parfois, les stéroïdes peuvent agir sur les récepteurs de la surface cellulaire. C'est le cas de la prégnénolone et de ses dérivés qui peuvent agir sur les récepteurs GABA neuronaux.
Les stéroïdes sexuels individuels modulent l'expression des récepteurs d'autres stéroïdes sexuels. Par exemple, les œstrogènes augmentent le nombre de récepteurs des progestatifs.
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