L'importance des sulfamides a diminué en raison de l'augmentation de la résistance et de l'émergence de nouvelles alternatives moins toxiques.
Les sulfamides agissent en bloquant une étape précoce de la synthèse des folates, à savoir la condensation du PABA et de la dihydroptéridine en acide dihydroptérique.
Ce sont des médicaments bactériostatiques, car il faut quelques générations pour que la réserve de folates dans la bactérie diminue.
Les sulfamides et le triméthoprime ont été utilisés en association en raison de leur activité synergique, sous le nom de cotrimoxazole.
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