Chimiquement, la plupart des anesthésiques locaux sont constitués d'un groupe lipophile et d'un groupe hydrophile reliés par une liaison ester ou amide. Dans l'organisme, ils existent en tant que bases faibles. Une certaine proportion d'entre eux se présente sous une forme lipidique non ionisée qui pénètre la bicouche lipidique des axones neuronaux.
Dans l'axone, l'anesthésique local est à nouveau ionisé. Sous cette forme, il est capable d'interagir avec les canaux sodiques membranaires pour modifier la cinétique d'ouverture. Il est donc plus difficile pour le neurone de se dépolariser en réponse à un stimulus donné. En effet, lorsque les canaux sodiques s'ouvrent, on pense qu'une plus grande quantité d'anesthésique local protoné accède au neurone et que la transmission des impulsions est inhibée dans une plus large mesure - "dépendance à l'utilisation".
Les anesthésiques locaux hautement lipophiles, comme la benzocaïne, peuvent agir par la même voie finale commune - perturbation des canaux sodiques - mais ne semblent pas nécessiter l'entrée dans l'état ionisé.
Les anesthésiques locaux présentent des propriétés très différentes et leur puissance peut être mesurée par la concentration minimale de médicament nécessaire pour bloquer la conduction dans les fibres d'un certain diamètre. Tous les agents ont tendance à affecter d'abord les fibres de petit diamètre, ce qui permet d'obtenir un blocage sensoriel des nerfs mixtes : douleur, température et perte d'autonomie sans modification de la fonction motrice.
L'effet non spécifique des anesthésiques locaux sur les canaux sodiques et donc sur tous les tissus excitables est responsable de bon nombre de leurs effets secondaires.
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