Pharmacologie clinique de la buprénorphine dans la prise en charge de la dépendance aux opiacés

La buprénorphine est un opioïde semi-synthétique dérivé de la thébaïne, alcaloïde de la morphine.

• est un agoniste-antagoniste mixte et son action principale est celle d'un agoniste partiel des opiacés
• la buprénorphine produit des réponses opioïdes tout en réduisant l'effet de l'héroïne, de la méthadone ou de la morphine supplémentaires.

La buprénorphine (1) :

• a une faible activité agoniste intrinsèque, n'activant que partiellement les récepteurs opioïdes mu, et par conséquent, des doses élevées de buprénorphine produisent un effet plus doux, moins euphorique et moins sédatif que des doses élevées d'autres opioïdes tels que l'héroïne, la méthadone ou la morphine. Cependant, elle exerce des effets opiacés suffisants pour prévenir ou soulager le sevrage des opioïdes, y compris l'état de manque.
• a une grande affinité pour les récepteurs mu et se lie plus étroitement que l'héroïne, la méthadone ou la morphine. Il réduit l'impact d'un usage supplémentaire d'opioïdes (lorsqu'il est prescrit à des doses supérieures à 8 mg) en empêchant l'occupation des récepteurs par ces opioïdes supplémentaires.
• se lie fortement aux récepteurs opioïdes kappa, où il agit comme un antagoniste opioïde.

Référence :

1. Royal College of General Practitioners (UK). Guidance for the use of buprenorphine for the treatment of opioid dependence in primary care, deuxième édition 2004.