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Ces composés, comme les pénicillines, entraînent une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
La résistance bactérienne résulte principalement de la production par les bactéries de bêta-lactimases qui ouvrent le cycle bêta-lactame et détruisent ainsi l'activité de la céphalosporine.
Il est à noter que le cycle bêta-lactame des céphalosporines est plus stable que celui des pénicillines et que les céphalosporines ne sont donc pas nécessairement inefficaces en cas de résistance à la pénicilline.
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