Les relaxants musculaires dépolarisants agissent en imitant l'acétylcholine. Ils se lient au récepteur postsynaptique à la jonction neuromusculaire et provoquent une ouverture prolongée des canaux ioniques en raison d'un taux de dissociation lent. La membrane postsynaptique est ainsi brièvement dépolarisée avant de devenir réfractaire à toute nouvelle stimulation.
Le seul médicament ayant une valeur clinique dans ce groupe est le suxaméthonium.
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