Les myorelaxants non dépolarisants agissent au niveau de la jonction neuromusculaire pour concurrencer l'acétylcholine sur son site de liaison postsynaptique. Ils ne stimulent pas l'ouverture des canaux ioniques et ne peuvent donc pas déclencher les potentiels de mise à feu de la plaque terminale. Il en résulte une paralysie flasque.
Les bloqueurs non dépolarisants produisent une paralysie soutenue et sont donc adaptés aux opérations prolongées et à la facilitation de la VPPI chez les patients ventilés. Leur effet peut être inversé par des anticholinestérases qui modifient l'équilibre en faveur de la transmission cholinergique en augmentant la concentration du transmetteur postsynaptique.
Il existe une large gamme de bloqueurs compétitifs dont la pharmacocinétique et les effets secondaires diffèrent. Ils sont tous administrés par injection intraveineuse et ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique. Ils doivent être évités en cas de myasthénie grave.
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