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Les pénicillines interfèrent avec la synthèse de la paroi cellulaire et sont bactéricides. Elles provoquent l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne par l'inhibition d'une transpeptidase liée à la membrane.
L'affaiblissement de la paroi cellulaire entraîne la lyse et la mort de la paroi cellulaire.
La résistance bactérienne résulte de la production par la bactérie de bêta-lactimase (pénicillinase) qui scinde l'anneau bêta-lactame du noyau de la pénicilline.
Les principaux organismes produisant de la pénicillinase sont les suivants :
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