Les progestatifs oraux sont sujets à un métabolisme de premier passage. Dans le foie, ils sont métabolisés en :
- prégnanolone
- prégnanediol
Les deux compouds sont ensuite conjugués à l'acide glucuronique et excrétés dans l'urine.
Dans le sang, ils sont liés à l'albumine. Les progestatifs peuvent être stockés dans le tissu adipeux.
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