Ivabradine

• L'ivabradine est un agent "réducteur de la fréquence cardiaque" capable de ralentir la fréquence cardiaque sans effets secondaires gênants (1).
  • son action résulte d'un blocage sélectif et spécifique des canaux f du pacemaker du nœud sinusal cardiaque (SAN) - des recherches ont montré que le blocage par l'ivabradine nécessite des canaux f
    • des canaux f ouverts
    • dépend de l'utilisation
    • est affecté par la direction du flux de courant
  • sélectif pour le courant If
    • l'ivabradine diminue la fréquence cardiaque à des concentrations qui n'affectent pas les autres courants ioniques cardiaques
      • l'ivabradine bloque les canaux If de manière dépendante de la concentration en pénétrant dans le pore du canal depuis le côté intracellulaire
        • le blocage n'est possible que lorsque le canal If est ouvert
          • l'ampleur de l'inhibition de l'If est directement liée à la fréquence d'ouverture du canal
        • contrairement à d'autres mécanismes d'abaissement de la fréquence cardiaque, le blocage direct du canal If dépend de la force motrice du courant, car le blocage augmente considérablement dans l'intervalle de tension, et de la concentration de sodium dans le milieu environnant.
          • l'ivabradine devrait être plus efficace à des fréquences cardiaques élevées, où son utilité clinique serait également la plus grande.
    • l'abaissement spécifique de la fréquence cardiaque par l'ivabradine réduit la demande en oxygène du myocarde, améliorant simultanément l'apport en oxygène
    • l'ivabradine n'a pas d'effets inotropes ou lusitropes négatifs, ce qui préserve la contractilité ventriculaire - elle ne modifie pas non plus les principaux paramètres électrophysiologiques non liés à la fréquence cardiaque
    • a une activité anti-angineuse et anti-ischémique supérieure à celle du placebo et non inférieure à celle de l'aténolol et de l'amlodipine.

Le NICE a déclaré à propos de l'utilisation de l ivabradine dans l'insuffisance cardiaque:

• L'ivabradine est recommandée comme option pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique chez les personnes :
  • présentant une insuffisance cardiaque chronique stable de classe II à IV de la New York Heart Association (NYHA) avec dysfonctionnement systolique et
    
    
  • qui sont en rythme sinusal avec une fréquence cardiaque de 75 battements par minute (bpm) ou plus et
    
    
  • qui reçoivent l'ivabradine en association avec un traitement standard comprenant un traitement par bêtabloquant, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) et des antagonistes de l'aldostérone, ou lorsque le traitement par bêtabloquant est contre-indiqué ou n'est pas toléré et
    
    
  • avec une fraction d'éjection du ventricule gauche de 35 % ou moins
    
    
  • ne doit être instauré qu'après une période de stabilisation de 4 semaines sous traitement standard optimisé par inhibiteurs de l'ECA, bêtabloquants et antagonistes de l'aldostérone.
    
    
  • doit être initié par un spécialiste de l'insuffisance cardiaque ayant accès à une équipe multidisciplinaire d'insuffisance cardiaque. L'adaptation de la dose et la surveillance doivent être effectuées par un spécialiste de l'insuffisance cardiaque ou, dans le cadre des soins primaires, par un médecin généraliste spécialisé dans l'insuffisance cardiaque ou par une infirmière spécialisée dans l'insuffisance cardiaque.

Le résumé des caractéristiques du produit doit être consulté avant de prescrire ce médicament.

Référence :

1. Bucchi A et al. Properties of ivabradine-induced block of HCN1 and HCN4 pacemaker channels. J Physiol. 2006 Apr 15;572(Pt 2):335-46.
2. NICE (novembre 2012).Ivabradine pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.