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Les antihypertenseurs à action centrale réduisent le tonus musculaire artériolaire en réduisant l'activité sympathique.
Les médicaments de première génération, tels que la clonidine et la méthydopa, agissent comme des agonistes des adrénorécepteurs alpha-2, ce qui entraîne une inhibition des noyaux sympathiques dans la moelle rostroventrolatérale. Les effets secondaires de ces agents empêchent leur utilisation généralisée en tant qu'agents hypertenseurs de première intention.
Un antihypertenseur à action centrale de deuxième génération a été introduit par la suite
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