Mitragyna speciosaplus connu sous le nom de kratom, est une plante originaire d'Asie du Sud-Est, dont les feuilles sont traditionnellement utilisées comme stimulant, analgésique et traitement de la dépendance aux opioïdes (1,2) :
- Le principal alcaloïde actif du kratom, la mitragynine, aurait une activité agoniste opioïde et analgésique in vitro et dans des modèles animaux, ce qui correspond aux effets supposés de la feuille de kratom chez l'homme.
- dans ses régions d'origine, les feuilles de kratom sont généralement consommées sous forme de thé ou mâchées directement, et sont censées induire des effets stimulants et analgésiques de type opioïde chez l'utilisateur, en fonction de la dose et du temps
- contient un certain nombre d'alcaloïdes indoliques qui seraient les principaux responsables de ses effets psychoactifs
- la mitragynine représente généralement 1 à 2 % de la masse des feuilles sèches et jusqu'à environ deux tiers de la teneur totale en alcaloïdes
- la 7-hydroxymitragynine constitue généralement moins de 0,05 % de la masse des feuilles sèches.
- la mitragynine est convertie in vitro dans des préparations de foie humain et de souris en 7-hydroxymitragynine, un agoniste beaucoup plus puissant des récepteurs mu-opioïdes, et cette conversion est médiée par les isoformes 3A du cytochrome P450.
- Par rapport à la morphine, la 7-OH-mitragynine a une affinité environ 13 fois supérieure pour les récepteurs opioïdes. La 7-OH-mitragynine a une affinité pour les récepteurs opioïdes environ 46 fois supérieure à celle de la mitragynine (2).
- produit un léger effet stimulant à faible dose, des effets de type opioïde à dose modérée ou élevée, et des propriétés sédatives à très forte dose
- des études ont mis en évidence une série de toxicités et d'effets indésirables associés à l'utilisation du kratom, notamment l'hépatotoxicité, les convulsions et le coma, les lésions pulmonaires, les lésions rénales et la cardiotoxicité (2).
Référence :
- Kruguel AC et al. 7-Hydroxymitragynine Is an Active Metabolite of Mitragynine and a Key Mediator of Its Analgesic Effects. ACS Cent Sci. 2019 Jun 26;5(6):992-1001.
- Jentsch MJ, Pippin MM. Kratom. 2023 Aug 28. In : StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL) : StatPearls Publishing ; 2025 Jan-. PMID : 36256767