La plupart des staphylocoques sont désormais résistants à la benzylpénicilline car ils produisent une pénicillinase. Les pénicillines résistantes à la pénicillinase sont, comme leur nom l'indique, résistantes à l'action de cette enzyme et sont donc indiquées dans les infections causées par des staphylocoques résistants à la pénicilline.
Le principal agent antibactérien de cette classe est la flucoxacilline.
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