La prégabaline dans l'épilepsie

La prégabaline est un médicament antiépileptique qui agit en se liant à la sous-unité alpha 2 delta des canaux calciques voltage-dépendants présents dans les neurones présynaptiques.

• Ses avantages pharmacocinétiques comprennent une absorption rapide et presque complète, l'absence de liaison aux protéines, une cinétique linéaire, l'absence d'induction enzymatique et l'absence d'interactions avec d'autres médicaments.
  • comme la gabapentine, elle agit en se liant à la sous-unité alpha 2 delta des canaux Ca2+ sensibles au voltage de type P/Q (VSCC) qui sont présents dans les neurones présynaptiques
  • la prégabaline est structurellement apparentée au neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA) et à un ancien médicament antiépileptique, la gabapentine
  • le mécanisme principal qui sous-tend l'action pharmacologique de la prégabaline ne semble pas impliquer le système GABA
    • en particulier, la prégabaline ne se lie pas aux récepteurs GABA-A, GABA-B ou aux récepteurs des benzodiazépines
      • la prégabaline n'est pas métaboliquement convertie en GABA ou en agoniste du GABA, et elle n'a aucun effet sur l'absorption ou la dégradation du GABA.
  • ne bloque pas les canaux calciques, mais les module
  • est rapidement et complètement absorbé après administration orale à jeun (biodisponibilité > 90 %) (1)
    • l'absorption ne dépend pas de la dose
    • n'est pas lié aux protéines
    • les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 heure après l'administration d'une ou de plusieurs doses, et l'état d'équilibre est atteint en 24 à 48 heures après une administration répétée
      • la prégabaline peut donc être prise avec ou sans nourriture
        
        
• est approuvé dans de nombreux pays du monde comme traitement d'appoint des crises d'épilepsie focales chez l'adulte et l'enfant (2).
  
  
• une revue systématique a montré que la prégabaline était significativement plus efficace que le placebo pour produire une réduction de 50 % ou plus des crises et une absence de crises, avec une efficacité croissante à des doses de 600 mg, mais avec des problèmes de tolérabilité (2).

Référence :

• Arain AM. Pregabalin in the management of partial epilepsy. Neuropsychiatr Dis Treat. 2009;5:407-413. doi:10.2147/ndt.s3850
• Panebianco M, Bresnahan R, Marson AG. Pregabalin add -on for drug - resistant focal epilepsy. Base de données Cochrane des revues systématiques 2022, numéro 3. Art. No. : CD005612. DOI: 10.1002/14651858.CD005612.pub5.