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Les corticostéroïdes circulent librement dans le plasma et sont liés à l'albumine et à la globuline liant les corticostéroïdes (CBG). Cette dernière n'a d'affinité que pour les composés endogènes et transporte la majorité des corticostéroïdes dans des conditions physiologiques.
La demi-vie des corticostéroïdes dépend de leur structure et de la nécessité d'une activation préalable, par exemple de la prednisone à la prednisolone :
L'excrétion se fait par voie rénale après réduction de la cétone C3 et substitution par un groupe sulfate ou acide glucuronique.
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