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Le labétalol est utilisé dans le traitement de l'hypertension, y compris l'hypertension pendant la grossesse (en particulier l'hypertension résistante au cours du troisième trimestre), après un infarctus du myocarde et dans l'angine de poitrine. Il est également utilisé pour produire une hypotension contrôlée en chirurgie.
Il possède une activité alpha et bêta bloquante.
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