Les antioestrogènes sont utilisés dans le traitement hormonal du cancer du sein. L'étalon-or est le tamoxifène, qui est principalement un antagoniste des récepteurs d'œstrogènes avec une certaine activité agoniste.
Le tamoxifène, pris pendant 5 ans après le traitement chirurgical, fait partie du traitement standard des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs. S'il est utilisé dans ce contexte, le tamoxifène
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