Le mécanisme exact de l'action du cisapride est inconnu. On suppose qu'il agit par une action cholinergique indirecte, par exemple en accentuant la libération d'acétylcholine dans le plexus myentérique. Il peut également agir par l'intermédiaire des récepteurs 5HT, mais pas par l'activation dopaminergique.
La motilité est augmentée dans l'ensemble de l'intestin ; la fréquence des selles est également augmentée.
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