Le cisapride a une structure similaire à celle du métoclopramide. Il est rapidement absorbé, sa concentration plasmatique atteignant son maximum en 2 heures et sa demi-vie étant de 10 heures.
Il est sujet à un métabolisme hépatique de premier passage important, moins de la moitié atteignant la circulation systémique. Par conséquent, les lésions hépatiques peuvent prolonger la demi-vie du médicament.
Il est fortement lié aux protéines, n'apparaît que très peu dans le lait maternel et ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.
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