Il s'agit d'un inhibiteur de la pénicillinase. Il est utilisé en association avec l'amoxycilline, dans la préparation coamoxiclav, dans le traitement des bactéries qui sont généralement sensibles à l'amoxycilline, mais qui produisent de la pénicillinase.
L'acide clavinulanique n'est pas utile dans les infections bactériennes où la résistance à la pénicilline n'est pas médiée par la pénicillinase, par exemple les staphylocoques résistants à la cloxacilline et les pneumocoques résistants à la pénicilline.
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