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Le premier antibiotique antitumoral à être évalué cliniquement était l'actinomycine. Depuis lors, plusieurs autres antibiotiques antitumoraux ont été utilisés, notamment l'actinomycine D, la bléomycine, la daunorubicine, l'épirubicine, la doxorubicine et la mitomycine.
On pense que ces antibiotiques exercent leurs effets chimiothérapeutiques en s'intercalant ou en se liant à l'ADN et en interférant avec la transcription. Certains antibiotiques inhibent également la fonction de la topoisomérase, une enzyme qui joue un rôle important dans le maintien de l'intégrité de l'ADN.
Tous ces médicaments doivent être administrés par voie parentérale. Aucun de ces médicaments ne peut être administré en toute sécurité par voie intrathécale.
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