Halfwaardetijd en laaddoses

Geneesmiddelen hebben een halfwaardetijd - de tijd waarin het geneesmiddel daalt tot de helft van de oorspronkelijke concentratie in het bloed - die hun werkzaamheid bij bepaalde patiënten bepaalt. Bij geneesmiddelen met lange afgifte wordt de halfwaardetijd sterk beïnvloed door de halfwaardetijd van afgifte; bijvoorbeeld intraveneuze insuline met een halfwaardetijd van tien minuten tegenover subcutane insuline met een halfwaardetijd van vier uur.

Bij het beschouwen van de halfwaardetijd in therapie, moet onthouden worden dat opeenvolgende doses toevoegen aan het residu van eerdere doses, maar de halfwaardetijd blijft per definitie hetzelfde - dit is de aard van een exponentieel proces. Dit is de aard van een exponentieel proces. Bij meervoudige doses komt er dus een punt waarop de hoeveelheid afname van de plasmaspiegel van een geneesmiddel tussen doses gelijk is aan de hoeveelheid waarmee het stijgt bij de volgende dosis, d.w.z. er wordt een steady state bereikt.

Het verhogen van de doseringsfrequentie betekent dat een steady state in hetzelfde tijdsbestek wordt bereikt, maar de variatie in plasmaconcentratie wordt gedempt. In het algemeen duurt het bereiken van de steady state vier of vijf halfwaardetijden. Zo bereikt paracetamol een steady state na 40 uur, digoxine na 200 uur en lignocaïne na 4 of 5 uur.

Laaddoses worden gebruikt als de tijd die nodig is om de steady state te bereiken langer is dan de arts bereid is te wachten.

Zo zal het gebruik van formuleringen met langzame afgifte - bijvoorbeeld morfine continu bij pijn - dagen vergen om de juiste steady state te bereiken. Morfine-elixer moet eerst worden gebruikt, wat een principe illustreert: gebruik eerst een preparaat met snelle afgifte.

Als iets de klaringssnelheid verlaagt, wordt de halfwaardetijd verlengd, wat betekent dat het langer duurt om de steady state te bereiken en dat de steady state hoger zal zijn. De laaddosis moet hetzelfde blijven.