Chemisch gezien bestaan de meeste lokale anesthetica uit een lipofiele en een hydrofiele groep die met elkaar verbonden zijn door een esterbinding of een amidebinding. In het lichaam bestaan ze als zwakke basen. Een bepaald deel bevindt zich in een niet-geïoniseerde lipidevorm en het is deze die de lipidebillaag van neuronale axonen binnendringt.
Binnen het axon wordt het lokaal anestheticum opnieuw geïoniseerd. In deze vorm kan het een wisselwerking aangaan met natriumkanalen in het membraan om de openingskinetiek te veranderen. Het is dus moeilijker voor het neuron om te depolariseren als reactie op een bepaalde stimulus. Sterker nog, wanneer de natriumkanalen wel openen, wordt gedacht dat er meer geprotoneerd lokaal anestheticum toegang krijgt tot het neuron en dat de impulsoverdracht in grotere mate wordt geremd - 'gebruiksafhankelijkheid'.
Sterk lipofiele lokale anesthetica, zoals benzocaïne, werken mogelijk via dezelfde gemeenschappelijke weg - verstoring van natriumkanalen - maar lijken geen toegang tot de geïoniseerde toestand nodig te hebben.
Lokale verdovingsmiddelen verschillen duidelijk in hun eigenschappen en één maat voor hun werkzaamheid is de minimale concentratie van het medicijn die nodig is om geleiding in vezels van een bepaalde diameter te blokkeren. Alle middelen hebben de neiging om vezels met een kleine diameter het eerst te blokkeren, zodat sensorische blokkering van gemengde zenuwen kan worden bereikt: pijn, temperatuur en autonoom verlies zonder verandering in de motorische functie.
Het niet-specifieke effect van lokale anesthetica op natriumkanalen en dus op alle prikkelbare weefsels is verantwoordelijk voor veel van hun bijwerkingen.
Maak een account aan om paginanotities toe te voegen
Voeg informatie toe aan deze pagina die handig is om bij de hand te hebben tijdens een consult, zoals een webadres of telefoonnummer. Deze informatie wordt altijd weergegeven wanneer je deze pagina bezoekt