Synthetische pentasachariden

• pentasachariden zijn synthetische geneesmiddelen die de interactie tussen factor Xa en antitrombine versnellen
  • een conformatieverandering in antitrombine veroorzaken
    • in tegenstelling tot ongefractioneerde heparines en laagmoleculaire heparines hebben pentasachariden geen invloed op de interactie van antitrombine met trombine en remmen dus selectief de factor Xa-activiteit
    • fondaparinux is een pentasacharide met een halfwaardetijd van ongeveer 17 uur
    • idraparinux is een langwerkend pentasacharide, met een halfwaardetijd van ongeveer 80 uur.

Hieronder volgt een tabel waarin de eigenschappen van pentasachariden worden vergeleken met die van laagmoleculaire heparine:

* controle is vereist bij patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml/min door anti-Xa concentraties.

** De kans dat laagmoleculaire heparines trombocytopenie induceren is kleiner dan bij ongefractioneerde heparines, omdat deze minder interacteren met trombocyten en trombocytenfactor 4 (een essentieel kenmerk van door heparine geïnduceerde trombocytopenie). Pentasacchariden hebben geen interactie met trombocytenfactor 4 en trombocyten en het is dus zeer onwaarschijnlijk dat ze trombocytopenie induceren (1).

Uit studies is gebleken dat fondaparinux even goed en mogelijk beter is dan laagmoleculaire heparine voor de profylaxe van postoperatieve diepe veneuze trombose bij patiënten die een heupprothese ondergaan (2).

Referentie:

• (1) Savi P et al. Effect of fondaparinux on platelet activation in the presence of heparin-dependent antibodies: a blinded comparative multicenter study with unfractionated heparin. Bloed 2005;105 (1): 139-144.
• (2) BMJ. 2006 Jan 28;332(7535):215-9.