Elinzanetant voor de behandeling van matige tot ernstige vasomotorische symptomen (opvliegers) veroorzaakt door de menopauze

Elinzanetant is een antagonist van neurokinine (NK)-1- en NK-3-receptoren.

Werkingsmechanisme:

• Hypothalamische kisspeptine/neurokinine B/dynorfine (KNDy)-neuronen brengen verschillende receptor/ligandparen tot expressie, waaronder neurokinine (NK)-1- en NK-3-receptoren en hun respectieve liganden, substantie P (SP) en neurokinine B (NKB).
• tijdens en na de overgang naar de menopauze leiden afnemende oestrogeenspiegels tot hypertrofie en hyperactiviteit van KNDy-neuronen, wat gepaard gaat met een overexpressie van neurotransmitters, waaronder NKB en SP
  • aangetoond is dat deze hyperactivatie samengaat met thermoregulatoire verstoring die resulteert in VMS (vasomotorische symptomen)
  • SP- en NK-1-receptoren kunnen ook een rol spelen bij perifere vaatverwijding en primaire slapeloosheid
  • elinzanetant is een niet-hormonale selectieve antagonist van NK1- en NK3-receptoren (2)

In een overzicht wordt opgemerkt (2)

• in twee klinische onderzoeken verminderde elinzanetant de frequentie en ernst van VMS in bescheiden mate meer dan placebo na 12 weken
• in indirecte vergelijkingen is HRT de meest effectieve behandeling voor het verminderen van de frequentie van VMS-symptomen, terwijl NK3-antagonisten een bescheiden effect laten zien.

Referentie:

1. Panay N et al. Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: Een fase 3 gerandomiseerd klinisch onderzoek. JAMA Intern Med. 2025 Nov 1;185(11):1319-1327.
2. Elinzanetant voor de menopauze.Drug and Therapeutics Bulletin Published Online First: 26 november 2025.