Farmacologie

• bupropion werd oorspronkelijk ontwikkeld als antidepressivum - het lijkt qua structuur op diethylpropion (een eetlustremmer)
  
  
• in vitro studies suggereren dat bupropion een zwakke remmer is van de heropname van dopamine en noradrenaline; ook in vitro studies suggereren dat bupropion daarnaast een veel zwakkere remmer is van de heropname van serotonine. Bupropion remt monoamine oxidase niet (1)
  
  
• andere in vitro studies suggereren dat bupropion werkt als een niet-competitieve antagonist op nicotine acetylcholine receptoren (2)
  
  
• bupropion heeft een halfwaardetijd van ongeveer 20 uur; steady-state plasmaconcentraties van bupropion en zijn metabolieten treden binnen 8 dagen op

Referentie:

• 1) Ascher JA et al (1995). Bupropion: een overzicht van het mechanisme van antidepressieve activiteit. J Clin Psychiatry, 56, 395-401.
• 2) Fryer JD, Lukas RJ (1999). Noncompetitive functional inhibition at diverse, human nicotinic acetylcholine receptor subtypes by bupropion, phencyclidine, and ibogaine. J Pharmacol Exp Ther, 288, 88-92.