Artemether-lumefantrine

Artemether-lumefantrine

• Artemether (een artemisininederivaat) is een antimalariamiddel dat in combinatie met lumefantrine wordt gebruikt voor de behandeling van acute ongecompliceerde malaria veroorzaakt door Plasmodium falciparum.
  • wordt toegediend in combinatie met lumefantrine voor een betere werkzaamheid
    
    
  • combinatietherapieën op basis van artemisinine zijn zeer effectieve eerstelijns malariabehandelingen (1)
    • artemether-lumefantrine wordt het meest gebruikt en de huidige WHO-richtlijnen, die op gewicht gebaseerde doseringsschema's voor kinderen aanbevelen, zijn geëxtrapoleerd uit klinische studies bij volwassenen.
      
      
  • Met artemisininederivaten kunnen parasieten beter worden verwijderd dan met enig ander malariamedicijn (het aantal parasieten kan met een factor 10^5 per aseksuele cyclus worden verminderd, vergeleken met 10^2-10^3 met andere malariamedicijnen) (2)
    
    
  • combinatietherapie werkt tegen de erytrocytaire stadia van Plasmodium spp. en kan worden gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door P. falciparum en niet-geïdentificeerde Plasmodium soorten, waaronder infecties die zijn opgelopen in gebieden die resistent zijn tegen chloroquine
    • artemether werkt tegen de erytrocytaire stadia van P. falciparum via remming van nucleïnezuur- en eiwitsynthese
      • werkt snel en wordt snel uit het lichaam geklaard
      • biedt snelle symptomatische verlichting door het aantal malariaparasieten te verminderen
      • wordt toegediend in combinatie met lumefantrine voor een betere werkzaamheid
      • in combinatie met effectieve antimalariamiddelen met een tragere eliminatiesnelheid, zoals lumefantrine, zijn kortere behandelingskuren (drie dagen) effectief (2)
      • in vergelijking met artemether heeft lumefantrine een veel langere halfwaardetijd en wordt aangenomen dat het residuele parasieten opruimt
        • Blootstelling aan lumefantrine is cruciaal om malaria recescentie te voorkomen, en de dag 7 concentratie is een belangrijke factor in het bepalen van de therapeutische respons.

Referentie:

1. Simeon S et al. Optimizing Lumefantrine Dosing for Young Children in High-Malaria-Burden Countries Using Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Simulations. Open Forum Infect Dis. 2024 Oct 17;11(11):ofae627.
2. Makanga M, Krudsood S. De klinische werkzaamheid van artemether/lumefantrine (Coartem). Malar J. 2009 Oct 12;8 Suppl 1(Suppl 1):S5. doi: 10.1186/1475-2875-8-S1-S5.