Gepotidacine

Gepotidacine

• is een bacteriële topoisomeraseremmer (1)
  • een nieuw triazaacenaftylene antibioticum van de eerste klasse, remt de replicatie van bacterieel DNA door een verschillend werkingsmechanisme, waardoor het werkzaam is tegen de meeste stammen van Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticusen Neisseria gonorrhoeae, inclusief degenen die resistent zijn tegen de huidige antibiotica (1)
    
    
• in het Verenigd Koninkrijk heeft de Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA) gepotidacine goedgekeurd als een optie voor de behandeling van ongecompliceerde urineweginfecties (UTI's) bij vrouwen en meisjes van 12 jaar of ouder met een gewicht van ten minste 40 kg (2)
  • wordt ingenomen als een tablet tweemaal per dag gedurende vijf dagen
    
    
• er zijn vergelijkende onderzoeken uitgevoerd met nitrofurantoïne voor de behandeling van ongecompliceerde urineweginfecties (EAGLE-2 en EAGLE-3) (3):
  • in de EAGLE-2 studie bleek gepotidacine minstens zo goed te werken als (niet slechter dan) nitrofurantoïne: 51% therapeutisch succes met gepotidacine, 47% met nitrofurantoïne
  • in het EAGLE-3-onderzoek gaven de resultaten de voorkeur aan gepotidacine boven nitrofurantoïne: 58% therapeutisch succes met gepotidacine, 44% met nitrofurantoïne
  • uit de onderzoeksgegevens blijkt dat de meest voorkomende bijwerkingen, die meer dan 1 op de 10 mensen kunnen treffen, diarree en misselijkheid waren, die beide als mild werden beschouwd (2)
    • in vergelijkende studies met nitrofurantoïne (3):
      • diarree kwam voor bij 14-18% van de deelnemers die gepotidacine gebruikten, en 3-4% van de deelnemers die nitrofurantoïne gebruikten
      • misselijkheid kwam voor bij 8-11% van de deelnemers die gepotidacine gebruikten en bij 4% van de deelnemers die nitrofurantoïne gebruikten
        
        
• hoewel bacteriële topoisomeraseremmers (bijv. gepotidacine) binden aan een vergelijkbare regio van dezelfde doeleiwitten als chinolonantibiotica, zijn ze structureel en farmacologisch verschillend van chinolonen
  • Het nieuwe werkingsmechanisme van gepotidacine verleent activiteit in vitro tegen de meeste stammen van Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticusen Neisseria gonorrhoeaemet inbegrip van doelpathogenen die resistent zijn tegen gevestigde antibiotica, zoals fluoroquinolonen (1)

Referentie:

1. Tiffany C et al. Pharmacokinetics, safety, and tolerability of gepotidacin administered as single or repeat ascending doses, in healthy adults and elderly subjects. Clin Transl Sci. 2022 Sep;15(9):2251-2264.
2. Iacobucci G. UTI's: Nieuw antibioticum voor vrouwen en meisjes goedgekeurd in VK. BMJ 2025; 390 :r1825
3. Wagenlehner F et al. Plain language summary: efficacy and safety of gepotidacin, a new oral antibiotic, compared with nitrofurantoin, a commonly used oral antibiotic, for treating uncomplicated urinary tract infection. Toekomst Microbiol. 2025 Mar;20(4):265-275.