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Ein azyklisches Analogon von Guanosin blockiert die virale DNA-Synthese, wenn es von der Thymidinkinase, einem in einigen Herpesviren vorkommenden Enzym, phosphoryliert wird. Die virale Thymidin-Kinase hat eine etwa 200-mal höhere Affinität für Acyclovir als die Thymidin-Kinase von Säugetieren.
In vitro hemmt Aciclovir die Proliferation in der Reihenfolge:
Acyclovir wird überwiegend über die Nieren ausgeschieden.
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