Klinische Pharmakologie von Buprenorphin im Hinblick auf die Behandlung der Opioidabhängigkeit

Buprenorphin ist ein halbsynthetisches Opioid, das aus dem Morphinalkaloid Thebain gewonnen wird.

• ist ein gemischter Agonist-Antagonist und wirkt in erster Linie als partieller Opiat-Agonist
• Buprenorphin bewirkt eine Opioidreaktion und reduziert gleichzeitig die Wirkung von zusätzlichem Heroin, Methadon oder Morphin.

Buprenorphin (1):

• hat eine geringe intrinsische Agonistenaktivität, da es die mu-Opioidrezeptoren nur teilweise aktiviert, so dass hohe Buprenorphindosen eine mildere, weniger euphorische und weniger sedierende Wirkung haben als hohe Dosen anderer Opioide wie Heroin, Methadon oder Morphin. Es übt jedoch eine ausreichende Opiatwirkung aus, um den Opioidentzug einschließlich des Verlangens zu verhindern oder zu lindern
• hat eine hohe Affinität für Mu-Rezeptoren und bindet stärker als Heroin, Methadon oder Morphin. Es verringert die Auswirkungen eines zusätzlichen Opioidkonsums (wenn es in Dosen von mehr als 8 mg verschrieben wird), indem es verhindert, dass die Rezeptoren durch diese zusätzlichen Opioide besetzt werden
• bindet stark an Kappa-Opioid-Rezeptoren, wo es als Opioid-Antagonist wirkt

Referenz:

1. Royal College of General Practitioners (UK). Guidance for the use of buprenorphine for the treatment of opioid dependence in primary care, zweite Auflage 2004.