Der Metabolit von Pethidin, Norpethedin, ist sehr toxisch, und nach etwa vier Dosen können Serumspiegel erreicht werden, die mit Symptomen der Halluzinogenese und Krämpfen einhergehen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
MAOIs und Pethidin sollten nicht zusammen verschrieben werden, da über Erregungszustände, Hyperthermie und Krampfanfälle berichtet wurde.
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