Pethidin ist ein starkes Analgetikum, das eine rasche, aber kurz anhaltende Schmerzlinderung bewirkt - die Halbwertszeit beträgt etwa zwei Stunden. Daher ist es für die Behandlung von Todesfällen nicht geeignet, kann aber in Situationen wie der Entbindung eingesetzt werden, zumal es angeblich weniger Auswirkungen auf die Atemfrequenz hat als Opiatanalgetika. Auch in diesem Fall kann es notwendig sein, Narkoseantagonisten zu verabreichen. Pethidin wurde zur perioperativen Analgesie eingesetzt, ist aber in vielerlei Hinsicht von neueren Medikamenten mit geringeren Nebenwirkungen verdrängt worden.
In der normalen klinischen Praxis wird Pethidin in der Regel bei kolikartigen Schmerzen verabreicht, z. B. bei Nierensteinen.
Pethidin wird in Dosen verabreicht, die bei 50 bis 100 mg intramuskulär beginnen, d.h. etwa 10-mal höher als Morphin.
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