Warfarin ist ein indirekter Antagonist von Vitamin K, das für die Synthese der aktiven Gerinnungsfaktoren II (Prothrombin), VII, IX und X erforderlich ist.
Diese Gerinnungsfaktoren werden in der Leber synthetisiert und benötigen Vitamin K. Vitamin K ist für die Carboxylierung spezifischer Glutamatreste in den Vorläufern der Gerinnungsfaktoren erforderlich. Warfarin wirkt durch Hemmung der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase, die Vitamin-K-Epoxid wieder in die reduzierte Form umwandelt.
Die Halbwertszeit der verschiedenen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X) ist nicht gleich (II = 60 Stunden; VII = 6 Stunden; IX = 24 Stunden; X = 40 Stunden), so dass die volle Wirkung einer bestimmten Warfarindosis erst mit einer gewissen Verzögerung eintritt.
Die Wirkung von Warfarin ist abhängig von der Warfarinkonzentration in der Leber (abhängig von den pharmakokinetischen Eigenschaften des Medikaments) und der Akkumulationsrate des Medikaments (abhängig von der Halbwertszeit von Warfarin).
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