- Ulipristalacetat (ellaOne)
- ist ein selektiver Progesteron-Rezeptor-Modulator, der in Bezug auf die Verhütung einer Schwangerschaft ebenso wirksam zu sein scheint wie Levonorgestrel. Ulipristalacetat kann bis zu 120 Stunden nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr oder Versagen der Verhütungsmethode angewendet werden.
- es ist oral wirksam und wird als Einzeldosis eingenommen
Mechanismus der Wirkung
- Ulipristalacetat (auch bekannt als CDB-2914 und VA2914) ist ein synthetisches Steroid, das von 19-Norprogesteron abgeleitet ist
- ist ein selektiver Progesteronrezeptor-Modulator (SPRM), eine Klasse von Verbindungen, die gewebespezifische Wirkungen als Vollagonisten, Antagonisten oder Teilagonisten am Progesteronrezeptor ausüben
- Ulipristal wurde als SPRM der zweiten Generation beschrieben. In vivo hat Ulipristal eine viel schwächere Antiglukokortikoid-Aktivität als Mifepriston, was auf die Unterschiede in ihren aktiven Metaboliten zurückzuführen ist
- Der primäre Wirkmechanismus besteht vermutlich in der Hemmung oder Verzögerung des Eisprungs. Es hat sich gezeigt, dass eine einzige Dosis in der Mitte des Follikels das Wachstum der Leitfollikel unterdrückt.
- die Verabreichung kurz vor oder in einigen Fällen kurz nach dem Anstieg des luteinisierenden Hormons kann die Follikelruptur hemmen
- Auch endometriale Veränderungen können eine Rolle spielen. Die frühe luteale Verabreichung von Ulipristal führt zu einer verzögerten endometrialen Reifung und zu Veränderungen der progesteronabhängigen Marker für die Implantation
- eine mittelluteale Dosis löst dosisabhängig eine frühe endometriale Blutung aus
- Es wurde postuliert, dass Veränderungen der Gebärmutterschleimhaut die Einnistung hemmen könnten, indem sie die Gebärmutter weniger aufnahmefähig für den Trophoblasten machen. Es ist jedoch nicht bekannt, ob Ulipristal eine direkte Wirkung auf die Gebärmutterschleimhaut hat oder ob die beobachteten Veränderungen auf eine ovarielle Wirkung zurückzuführen sind.
Dosis und Häufigkeit der Verabreichung (4)
- Eine Tablette (30 mg) als Einzeldosis, die so bald wie möglich und bis zu 120 Stunden nach der UPSI eingenommen wird.
Dauer der Behandlung (4)
- Eine Einzeldosis ist zulässig
- Wenn innerhalb von 3 Stunden nach der Einnahme von Ulipristal Erbrechen auftritt, kann eine Wiederholungsdosis verabreicht werden
- Wiederholte Dosen können innerhalb desselben Zyklus verabreicht werden. Bitte beachten:
- Wenn innerhalb von 7 Tagen nach der letzten Levonorgestrel-Gabe erneut Levonorgestrel verabreicht wird (nicht Ulipristal)
- Wenn innerhalb von 5 Tagen nach Ulipristal, bieten Sie erneut Ulipristal an (nicht Levonorgestrel)
Kriterien für den Ausschluss (4)
- Informierte Zustimmung nicht erteilt.
- Personen unter 16 Jahren, die nach den Fraser-Richtlinien als nicht einwilligungsfähig eingestuft werden.
- Personen, die 16 Jahre und älter sind und als nicht einwilligungsfähig eingestuft werden.
- Diese UPSI-Episode liegt mehr als 120 Stunden zurück. Hinweis: Eine Dosis kann verabreicht werden, wenn innerhalb des aktuellen Zyklus frühere unbehandelte oder behandelte UPSI-Episoden aufgetreten sind, sofern die letzte UPSI-Episode weniger als 120 Stunden zurückliegt.
- Bekannte oder vermutete Schwangerschaft (Hinweis: Eine frühere Episode von UPSI in diesem Zyklus ist kein Ausschlusskriterium. Schwangerschaftstest in Erwägung ziehen, wenn mehr als drei Wochen nach UPSI und ohne normale Menstruation).
- Weniger als 21 Tage nach einer Entbindung.
- Weniger als 5 Tage nach einer Fehlgeburt, einem Schwangerschaftsabbruch, einer Eileiterschwangerschaft oder einer Gebärmutterentfernung wegen einer trophoblastischen Gestationskrankheit (GTD).
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen Bestandteil des Arzneimittels - siehe Zusammenfassung der Produktmerkmale
- Anwendung von Levonorgestrel oder eines anderen Gestagens in den vorangegangenen 7 Tagen (d. h. hormonelle Empfängnisverhütung, Hormonersatztherapie oder Anwendung für andere gynäkologische Indikationen).
- Gleichzeitige Einnahme von Antazida, Protonenpumpeninhibitoren oder H2-Rezeptorantagonisten.
- Schweres Asthma, das durch orale Glukokortikoide kontrolliert wird.
- Personen, die enzyminduzierende Medikamente/pflanzliche Produkte einnehmen oder innerhalb von 4 Wochen nach dem Absetzen.
- Akute Porphyrie
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Vorsichtsmaßnahmen, einschließlich aller zu ergreifenden Maßnahmen (4):
- Alle Personen sollten darüber informiert werden, dass das Einsetzen eines Kupfer-Intrauterinpessars (Cu-IUD) innerhalb von fünf Tagen nach UPSI oder innerhalb von fünf Tagen nach dem frühesten geschätzten Eisprung die wirksamste Methode der Notfallverhütung ist. Wenn ein Cu-IUP geeignet und akzeptabel ist, sollte man orale EC anbieten und an den entsprechenden Gesundheitsdienstleister verweisen.
- Ulipristal ist unwirksam, wenn es nach dem Eisprung eingenommen wird.
- Wenn die Person innerhalb von drei Stunden nach der Einnahme erbricht, kann eine Wiederholungsdosis verabreicht werden.
- Body-Mass-Index (BMI) >26kg/m2 oder Gewicht >70kg - die Betroffenen sollten darauf hingewiesen werden, dass orale Verhütungsmethoden zwar sicher angewendet werden können, ein hoher BMI jedoch die Wirksamkeit verringern kann. Als wirksamste EC-Methode sollte eine Cu-IUP empfohlen werden.
- Bei Personen mit schweren Malabsorptionssyndromen, wie z. B. akuten/aktiven entzündlichen Darmerkrankungen oder Morbus Crohn, sollte der aktuelle Krankheitsstatus berücksichtigt werden. Obwohl die Verwendung von Ulipristal nicht kontraindiziert ist, kann sie weniger wirksam sein, so dass diese Personen darauf hingewiesen werden sollten, dass das Einsetzen einer Cu-IUP für sie die wirksamste Notfallverhütung wäre, und sie sollten entsprechend überwiesen werden, wenn sie damit einverstanden sind.
- Stillen - es wird empfohlen, die Muttermilch 7 Tage lang nach der Einnahme von Ulipristal abzupressen und zu verwerfen
. - Die Wirksamkeit von Ulipristal kann durch Gestagene, die in den folgenden 5 Tagen eingenommen werden, verringert werden, und den Betroffenen muss geraten werden, 5 Tage lang nach der Einnahme von Ulipristal keine gestagenhaltigen Arzneimittel einzunehmen.
- Ist die betreffende Person jünger als 16 Jahre, muss eine Bewertung auf der Grundlage der Fraser-Leitlinien vorgenommen und dokumentiert werden.
- Ist die Person weniger als 13 Jahre alt, sollte die medizinische Fachkraft mit dem lokalen Verantwortlichen für den Schutz sprechen und die lokalen Richtlinien zum Schutz befolgen
- Wenn die Patientin die Menarche noch nicht erreicht hat, sollte eine Überweisung zur weiteren Beurteilung oder Untersuchung in Betracht gezogen werden.
Nebenwirkungen oder Sicherheitsprobleme:
- Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Unterleibsschmerzen und Menstruationsstörungen (unregelmäßige vaginale Blutungen, prämenstruelles Syndrom, Uteruskrämpfe)
- Studiendaten haben gezeigt, dass die Zykluslänge nach der Behandlung im Durchschnitt 2,9 Tage länger ist als erwartet.
- etwa 7 % der Frauen berichteten über einen verkürzten Zyklus, und 19,2 % berichteten über eine Verlängerung der Zyklusdauer um mehr als 7 Tage
- Bei den wenigen unbeabsichtigten Schwangerschaften, die bisher aufgetreten sind, wurden keine unerwünschten Folgen festgestellt. Der Hersteller hat eine Reihe von Maßnahmen ergriffen, um die Ergebnisse der Exposition während der Schwangerschaft zu überwachen
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln:
- Ulipristal wird über Cytochrom P450 verstoffwechselt, insbesondere CYP3A4 Induktoren von Leberenzymen Inhibitoren von Leberenzymen Arzneimittel, die den pH-Wert des Magens erhöhen Andere Kontrazeptiva
- CYP3A4-Induktoren (z. B. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Ritonavir, Johanniskraut) können die Plasmakonzentrationen von Ulipristal vermindern und die Wirksamkeit herabsetzen - für weitere Informationen siehe den unten verlinkten Artikel
- Die Wirkung von CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin) kann die Exposition gegenüber Ulipristal erhöhen, aber die Bedeutung ist ungewiss
- Die Anwendung von Ulipristal zusammen mit Antazida, Protonenpumpenhemmern und H2-Rezeptor-Antagonisten oder anderen Arzneimitteln, die den pH-Wert des Magens erhöhen, kann die Absorption von Ulipristal verringern und die Wirksamkeit mindern.
- Ulipristal bindet an Progesteronrezeptoren und kann daher die Wirksamkeit von progestogenhaltigen Verhütungsmitteln verringern.
Referenz:
- 1)Creinin MD et al. Progesteronrezeptor-Modulator zur Notfallverhütung: eine randomisierte kontrollierte Studie. Obstet Gynecol 2008;108:1089-1097
- 2) Fine P et al. Ulipristalacetat, eingenommen 48-120 Stunden nach dem Geschlechtsverkehr zur Notfallverhütung. Obstet Gynecol. 2010 Feb;115(2 Pt 1):257-63.
- 3) FSRH (Oktober 2009). Ulipristalacetat (ellaOne®) - Produktprüfung
- 4) Patientengruppenanweisung (PGD) (NHS Specialist Pharmacy Service). Abgabe und/oder Verabreichung von Ulipristalacetat 30 mg Tabletten zur Notfallverhütung (Zugriff am 17. März 2021).