Art, Geschwindigkeit und Dauer der Wirkung von Hypnotika

die Z-Medikamente (Zopiclon, Zolpidem, Zaleplon) unterscheiden sich chemisch von den Benzodiazepinen - beide Medikamentenklassen wirken jedoch auf die gleiche Weise (1)

• Z-Drogen sind ein ausgezeichneter Ersatz für traditionelle Benzodiazepine (2)
• im Vergleich zu Benzodiazepinen treten Amnesie, Tagesschläfrigkeit, Atemdepression, orthostatische Hypotonie und Stürze seltener auf (2)
  
  
• Hypnotika wirken über eine Verstärkung der neuronalen Hemmung durch Gamma-Aminobuttersäure (GABA), indem sie an spezifische Stellen (Benzodiazepin-Rezeptoren) auf GABAA-Rezeptoren im Gehirn binden
  • Es wird angenommen, dass verschiedene Subtypen von Benzodiazepinrezeptoren unterschiedliche funktionelle Wirkungen vermitteln:
    • alpha1-Subtypen werden mit sedierenden, hypnotischen und amnestischen Wirkungen in Verbindung gebracht
    • Alpha 1 und Alpha 2 mit anxiolytischen Wirkungen
    • Benzodiazepine und Zopiclon sind nicht-selektive Agonisten an diesen Stellen
    • Zolpidem und Zaleplon sind selektiver für Alpha1-Subtypen - die klinische Relevanz einer solchen Selektivität ist jedoch nicht bewiesen
• Benzodiazepin-Hypnotika und Z-Medikamente haben einen schnellen Wirkungseintritt (zwischen 30 und 90 Minuten), aber Z-Medikamente wirken kürzer als alle derzeit zugelassenen Benzodiazepin-Hypnotika
  • Benzodiazepine
    • Dauer der Wirkung:
      • Loprazolam (Eliminationshalbwertszeit 6-12 Stunden) und Lormetazepam (Halbwertszeit 10-12 Stunden) haben relativ kurze Halbwertszeiten
      • Lorazepam (Halbwertszeit 10-20 Stunden) und Temazepam (Halbwertszeit 8-22 Stunden) haben eine mittlere Halbwertszeit
      • Nitrazepam (Halbwertszeit 15-38 Stunden) und Diazepam und seine aktiven Metaboliten (Halbwertszeit 20-200 Stunden) sind lang wirkende Benzodiazepine.
  • Z-Drogen
    • Dauer der Wirkung
      • Zopiclon, nach einer üblichen Erwachsenendosis (7,5 mg) beträgt die Halbwertszeit 3,5-6 Stunden
      • Zolpidem (10 mg), die Halbwertszeit beträgt etwa 2,5 Stunden
      • Zaleplon ist sehr kurz wirksam: Die Plasmakonzentration erreicht etwa 1 Stunde nach der Einnahme (von 10 mg) ihren Höhepunkt, und die Eliminationshalbwertszeit beträgt ebenfalls etwa 1 Stunde.

Referenz:

1. 1. Bulletin für Arzneimittel und Therapeutika (2004); 42(12):89-93.
2. 2. Budur K et al. Fortschritte bei der Behandlung von Schlaflosigkeit. Cleveland Clinic Journal of Medicine 2007;74(4):251-266