Gabapentin ist ein Strukturanalogon des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) (1,2)
Gabapentin:
- ist für die Zusatzbehandlung von partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung zugelassen
- hat keine signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- wird häufig bei chronischen Schmerzzuständen eingesetzt
- hat eine kurze Halbwertszeit und muss im Allgemeinen dreimal täglich verabreicht werden
- überwindet die Blut-Hirn-Schranke, und es wird angenommen, dass seine Wirkung nicht mit GABA zusammenhängt
- hat ein hohes Verteilungsvolumen, wird nicht in nennenswertem Umfang an Proteine gebunden oder verstoffwechselt und induziert oder hemmt keine Leberenzyme; daher gibt es minimale bis keine bekannten Wechselwirkungen mit anderen Antiepileptika (AEDs)
Der Wirkmechanismus ist unklar - es wurde als GABA-Analogon entwickelt, bindet aber nicht an GABA-Rezeptoren (1); möglicherweise bindet es an Kalziumkanäle im Gehirn.
In Bezug auf die Verwendung als Zusatzbehandlung bei medikamentenresistenter fokaler Epilepsie kam eine systematische Überprüfung zu folgendem Schluss (2):
- Gabapentin ist als Zusatztherapie bei Patienten mit arzneimittelresistenter fokaler Epilepsie wirksam und scheint recht gut verträglich zu sein.
Die untersuchten Studien waren jedoch von relativ kurzer Dauer und liefern keine Belege für die langfristige Wirksamkeit von Gabapentin über einen
dreimonatigen Zeitraum - In der systematischen Übersichtsarbeit wurde "arzneimittelresistente fokale Epilepsie" definiert als:
- wenn Patienten fokale Anfälle hatten (einfache fokale oder komplexe fokale oder sekundär generalisierte tonisch-klonische Anfälle oder eine Kombination dieser Anfälle) und auf mindestens eine AED-Monotherapie nicht ansprachen
Hinweise für Angehörige der Gesundheitsberufe (3):
- Um der zunehmenden Besorgnis über Missbrauch Rechnung zu tragen, sind sowohl Pregabalin als auch Gabapentin jetzt als kontrollierte Substanzen der Klasse C (gemäß dem Misuse of Drugs Act von 1971) eingestuft und gemäß den Misuse of Drugs Regulations von 2001 (in ihrer geänderten Fassung) als Schedule 3 aufgeführt, sind jedoch von den Anforderungen an die sichere Aufbewahrung ausgenommen (siehe neue gesetzliche Anforderungen und Ressourcen für Verschreiber und Abgeber weiter unten)
- die Patienten vor der Verschreibung von Pregabalin und Gabapentin sorgfältig auf Drogenmissbrauch und -abhängigkeit zu untersuchen
- Patienten, die Pregabalin und Gabapentin einnehmen, auf mögliche Anzeichen von Missbrauch und Abhängigkeit zu beobachten, z. B. auf drogensüchtiges Verhalten, Dosiseskalation und Entwicklung einer Toleranz
- sicherzustellen, dass die Patienten über das Risiko potenziell tödlicher Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die eine ZNS-Depression verursachen, insbesondere mit Opioiden, und mit Alkohol informiert sind
- Verdächtige unerwünschte Arzneimittelwirkungen von Pregabalin und Gabapentin auf einer Gelbe Karte, einschließlich Fällen von Missbrauch und Abhängigkeit
Die Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels sollte vor der Verschreibung dieses Arzneimittels konsultiert werden.
Referenz:
- (1) Verschreiber (2000), 11 (23), 45-55.
- (2) Panebiancol M et al. Gabapentin-Zusatzbehandlung bei medikamentenresistenter fokaler Epilepsie. Cochrane Database of Systematic Reviews 2021, Ausgabe 1. Art. Nr.: CD001415. DOI: 10.1002/14651858.CD001415.pub4.
- (3) Pregabalin (Lyrica), Gabapentin (Neurontin) und das Risiko des Missbrauchs und der Abhängigkeit: neue Zulassungsanforderungen ab 1. April Drug Safety Update Band 12, Ausgabe 9: April 2019: 4.