Die Penicilline greifen in die Zellwandsynthese ein und sind bakterizid. Sie werden in therapeutischen Konzentrationen über den Urin ausgeschieden. Tatsächlich wurde dem ersten Menschen, dem Penicillin verabreicht wurde, das ausgeschiedene Medikament aus dem Urin extrahiert und erneut verabreicht, da damals nur geringe Mengen des Medikaments produziert werden konnten.
Probenecid blockiert die renale tubuläre Ausscheidung der Penicilline und führt zu höheren und länger anhaltenden Plasmakonzentrationen.
Zu den weiteren Verbesserungen seit der ursprünglichen Entwicklung gehören:-
- Säurestabilität, um eine orale Verabreichung zu ermöglichen
- ein verbessertes Wirkungsspektrum, z. B. bei Ampicillin, das zwar gramnegativ wirkt, aber auf Kosten der grampositiven Aktivität
- unlösliche Zubereitungen zur Verlängerung der Serumspiegel, z. B. bei Procain-Penicillin
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