Die Penicilline greifen in die Zellwandsynthese ein und sind bakterientötend. Sie bewirken eine Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese durch die Hemmung einer membrangebundenen Transpeptidase.
Die geschwächte Zellwand führt zur Lyse und zum Absterben der Zellwand.
Die bakterielle Resistenz entsteht durch die bakterielle Produktion von Beta-Lactimase (Penicillinase), die den Beta-Lactam-Ring des Penicillin-Kerns spaltet.
Die wichtigsten Organismen, die Penicillinase produzieren, sind:
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