Alle Arzneimittel im Körper sind bis zu einem gewissen Grad an Proteine gebunden. Die Proteinbindung wird dann wichtig, wenn ein hoher Prozentsatz des Arzneimittels gebunden ist - zum Beispiel bei Warfarin, Phenytoin und Tolbutamid. Eine Änderung der Bindung führt in der Regel zu einer Änderung der ungebundenen Menge und damit zu einer Änderung der Wirkung des Arzneimittels. In der Regel ändert sich durch die Bindung nur eine kleine Menge, und außerdem kann das Medikament von den Geweben aufgenommen werden.
Am Beispiel von Phenytoin und der Interpretation von Messungen der Plasmakonzentration zeigt sich, dass normalerweise insgesamt 60 Mikromol pro Liter vorhanden sind, wobei 10 % ungebunden sind. Wenn die Proteinbindung reduziert wird, wodurch der freie Anteil auf 20 % steigt, hat sich die freie Konzentration tatsächlich verdoppelt, und der erhöhte freie Anteil - nicht die Konzentration - führt zu einer erhöhten Clearance-Rate, und die Plasmakonzentration sinkt auf 30 Mikromol pro Liter. Die Botschaft lautet also: Achten Sie auf den Patienten, nicht auf die Plasmakonzentration.
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