Kortikosteroide bewegen sich im Plasma frei und gebunden an Albumin und kortikosteroidbindendes Globulin (CBG). Letzteres hat eine Affinität nur für körpereigene Verbindungen und trägt unter physiologischen Bedingungen den Großteil der Kortikosteroide.
Die Halbwertszeit von Kortikosteroiden hängt von ihrer Struktur und der Notwendigkeit einer vorherigen Aktivierung ab, z. B. von Prednison zu Prednisolon:
Die Ausscheidung erfolgt renal nach Reduktion des C3-Ketons und anschließender Substitution durch eine Sulfat- oder Glucuronsäuregruppe.
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